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Este artigo traduzido faz parte dos meus estudos de doutorado. Ele fornece um referencial teórico importante para estudantes e professores...

segunda-feira, 24 de outubro de 2011

Atividade Farmacodinâmica


Exercício inicial:


Observe a tabela abaixo e pense nos conceitos de afinidade e especificidade. Quais fármacos da tabela abaixo são mais seletivos? Quais os menos seletivos? Lembre-se que quanto maior o valor, menor a afinidade para bloqueio do receptor.



Table 18–2 Potencies of Standard and Experimental Antipsychotic Agents at Neurotransmitter Receptors* ‡
RECEPTOR
DOPAMINE D2
 
SEROTONIN 5-HT2
 
5-HT2A/D2 RATIO
 
DOPAMINE
MUSCARINIC CHOLINERGIC
ADRENERGIC
HISTAMINE H1
 
D1 
D4
α1
α2
Drugs









  Ziprasidone
0.42
0.42
1.0
525
32
1000
10
260
47
  cis-Thiothixene
0.45
130
289
340
77
2500
11
200
6.0
  Sertindole
0.45
0.38
0.84
28
21
10,000
0.77
1700
500
  Fluphenazine
0.80
19
24
15
9.30
2000
9
1600
21
  Zotepine
1.0
0.63
0.63
84
5.80
550
3.40
960
3.40
  Perphenazine
1.40
5.60
4.0
1500
10
510
  Thioridazine
2.30
41
17.8
22
12
10
1.10
  Pimozide
2.50
13
5.20
30
  Risperidone
3.30
0.16
0.05
750
17
>10,000
2.0
56
59
  Aripiprazole
3.40
3.40
1.0
265
44
>10,000
57
61
  Haloperidol
4.0
36
9.0
45
10
>20,000
6.20
3800
1890
  Ziprasidone
4.79
0.42
0.09
339
39
10,000
10
47
  Mesoridazine
5.00
6.30
1.26
13
  Sulpiride
7.40
1000
135
1000
52
1000
1000
  Olanzapine
11
4
0.36
31
9.60
1.89
19
230
7.14
  Chlorpromazine
19
1.40
0.07
56
12
60
0.60
750
9.10
  Loxapine
71
1.69
0.02
12
62
28
2400
5.0
  Pipamperone
93
1.20
0.01
2450
5000
66
680
5000
  Molindone
125
5000
40
2500
625
>10,000
  Amperozide
140
20
0.14
260
1700
130
590
730
  Quetiapine
160
294
1.84
455
1164
120
62
2500
11
  Clozapine
180
1.60
0.01
38
9.6
7.50
9.0
160
2.75
  Melperone
199
32
0.16
230
  Remoxipride
275
10,000
36
10,000
3690
10,000
10,000
2900
10,000


Exercícios para casa. 

1)      Os fármacos podem se ligar a que tipo de estruturas. Exemplifique.
2)      Dê exemplos de receptores do tipo canal iônico.
3)      Explique como funciona o receptor de GABA.
4)      Dê exemplos de receptores acoplados a proteína G. O que é a proteína G?
5)      Explique o que é transdução de sinais? O que são os segundos mensageiros?
6)      Dê exemplos de receptores intracelulares. Explique o receptor de vitamina D.
7)      Os receptores apresentam mecanismos de auto-regulação e adaptação. Explique-os usando como exemplos o comportamento dos receptores de GABA no uso crônico de medicamentos benzodiazepínicos e o comportamento dos receptores opióides no uso crônico de medicamentos opióides.
8)  Qual a importância clínica dos conceitos de afinidade e especificidade, atividade intrínseca e reversibilidade?
9)      Explique a diferença entre agonistas totais e parciais.
10)  Explique a diferença entre antagonistas competitivos e não-competitivos.
11)  Qual a diferença entre potência e eficácia?
12)  Explique dose efetiva média, dose tóxica média e dose letal média.
13)  Explique índice terapêutico. Dê exemplos de medicamentos com índice terapêutico alto e baixo.


O conteúdo teórico está no PPT abaixo.




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